Антибиотики этой группы были открыты одними из первых. Именно к этой группе принадлежит пенициллин. В настоящее время это очень большая группа, внутри которой также различают несколько основных групп антибиотиков — пени-циллины, цефалоспорины, цефамицины, карбапенемы, моно-бактамы и др.
Все эти препараты объединяет наличие в их химической структуре (3-лактамового кольца (см. рис. ЮЛ); (3-лактамовые антибиотики — одно из эффективнейших противомикробных средств. Однако к ним довольно быстро развивается резистент-ность (антибиотикоустойчивость) у патогенных микроорганизмов. В основе такой резистентности лежит выработка микробами ферментов — (3-лактамаз, которые гидролизируют (3-лакта-мовое кольцо и тем самым инактивируют антибиотик.
Для нейтрализации действия 3-лактамаз:
— производят химические модификации в структуре при
родных антибиотиков, получая так называемые полусинтетиче
ские антибиотики;
— добавляют в состав препарата специфические ингибито
ры (3-лактамаз (клавулоновую кислоту, сульбактам и другие).
Эти ингибиторы также содержат в своем составе р-лактамо-вое кольцо, и активность микробных (3-лактамаз расходуется именно на них. В результате, (3-лактамовые антибиотики оказываются не поврежденными и реализуют свои антимикробные функции.
Группа пенициллина
Основа строения всех пенициллинов — так называемое «пе-нициллиновое ядро», 6-аминопенициллановая кислота. Она представляет собой соединение, в состав которого входят два кольца — тиазолидиновое и р-лактамовое (см. рис. ЮЛ).
