Эти ферменты принимают участие в формировании пространственной структуры ДНК бактерий при ее репликации. При этом ДНК-гираза катализирует расплетение нитей ДНК (отрицательную суперспирализацию), а топоизомераза IV влияет на разъединение (декатенацию) замкнутых кольцевых молекул ДНК. Считается, что основной мишенью фторхинолонов в клетках фамотрицательных бактерий является преимущественно ДНК-гираза (топоизомераза II), а у грамположительных — топоизомераза IV.
Кроме этого основного действия, фторхинолоны могут подавлять синтез бактериальных белков и нарушать проницаемость бактериальных мембран, снижая их устойчивость к реакциям внеклеточного цитолиза.
Наиболее известны из этой группы препаратов: Ципрофло-ксацин, Перфлоксацин, Офлоксацин, Норфлоксацин. Различные фирмы выпускают эти препараты под своими широко известными коммерческими названиями — Квинтор, Ципробай, Ципролет, Цифран, Таривид и др. Установлена активность этих антибиотиков в отношении микобактерий туберкулеза
В настоящее время предлагают выделять фторхинолоны II, III и IV поколений. Фторхинолоны II поколения (Ципрофлоксацин, Офлоксан и др.) наиболее эффективно воздействуют на грамотрицательные бактерии, особенно на аэробы — E.coli, Proteus vulgaris и др. В отношении грамположительных бактерий и кокков (особенно пневмококков) их активность менее выражена. Отмечают низкую активность этих соединений при анаэробных инфекциях. Иногда их так и называют — «грамотрицательные фторхинолоны»,
Фторхинолоны III поколения (Левофлоксацин, Спарфлок-сацин) получили название «респираторных», поскольку имеют выраженную активность в отношении пневмококков, хлами-дий и микоплазм, участвующих в развитии респираторных заболеваний. И это без потери активности в отношении грамот-рицательной микрофлоры.
В настоящее время разрабатываются новые фторхинолоны IV поколения. Один из них — Моксифлоксацин. Эти препараты высокоэффективны не только в отношении грамотрица-тельной, но также грамположительной и анаэробной микрофлоры.
