Примером могут служить грамполо-жительные микроорганизмы, стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки, спирохеты и другие. Действие пени-циллинов на грамотрицательные бактерии выражено значительно слабее.
Пенициллин, самый первый препарат, открывший эру антибиотиков, представляет собой кислоту. Поэтому были получены различные соли пенициллина: бензилпенициллина натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль. При необходимости пролонгированного действия этих антибиотиков используют нерастворимые соли пенициллинов — бициллин 1; 3 и 5.
Для повышения эффективности и устойчивости к (3-лак-тамазам был получен путем химической модификации (в основном ацилированием 6-аминопенициллановой кислоты) ряд полусинтетических антибиотиков — ампициллин, карбе-нициллин, амоксициллин и другие. Иногда их так и называют — полусинтетическими пенициллинами. Эти современные препараты широко используются в антимикробной терапии.
Группа цефалоспоринов
Цефалоспорины — группа наиболее современных и эффективных антибиотиков, используемых в антимикробной терапии. В основе строения всех препаратов этой группы лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота, в состав которой также входит [3-лактамовое кольцо (см. рис. 10.1). В отличие от пенициллинов, бициклическую структуру этой кислоты называют «це-фемовым ядром».
Основной механизм бактерицидного действия цефалоспоринов сводится к специфической ингибиции действия ферментов клеточных мембран.
Считается, что цефалоспорины обладают значительно большей устойчивостью к действию (3-лактамаз, чем пенициллины, а также — более широким спектром действия. Он включает не только грамположительные, но и грамотрицательные бактерии. Отмечено также активирующее влияние цефалоспоринов на фагоцитирующие и переваривающие функции фагоцитов.
Работа по совершенствованию этой группы антибиотиков ведется очень интенсивно, и в настоящее время уже создано немало их полусинтетических производных.
