Сульфаниламиды — одна из старейших групп химиотера-певтических средств. Антимикробные свойства ее первых представителей — красного и белого стрептоцида — были известны еше в 30-х годах XX века.
Эту группу препаратов также объединяет общность их химической структуры, в основе которой лежит сульфаниловая кислота (см. рис. 10.1). При этом атом водорода в аминогруппе в положении 4 может быть заменен каким-либо радикалом, что и порождает все многообразие препаратов этой группы. Механизм действия сульфаниламидов построен на близости их химической структуры к структуре парааминобензойной кислоты. Эта кислота необходима бактериям для синтеза некоторых ростовых факторов, связанных с фолиевой и дигидрофолиевой кислотами.
Считается, что микроорганизмы вместо парааминобензойной кислоты начинают захватывать сульфаниламиды, которые хотя и похожи структурно, но функции парааминобензойной кислоты выполнять не могут. В результате такого конкурентного связывания ингибируются функции многих ферментов и нарушается их биосинтез (в том числе и некоторых токсинов).
Действие сульфаниламидов приводит к бактериостатиче-скому эффекту, который может исчезнуть при прекращении приема препаратов. Поэтому прием сульфаниламидов должен быть длительным.
Считается, что препараты этой группы могут быть активными как в отношении грамотрицательной, так и в отношении грамположительной микрофлоры. Практически же существуют отдельные штаммы — чувствительные и нечувствительные — к сульфаниламидам. Причем количество сульфаниламидоус-тойчивых микроорганизмов достаточно велико, поскольку привыкание к ним развивается быстро, а история применения препаратов этой группы весьма длительная.
В настоящее время сульфаниламиды находят широкое применение в качестве препаратов, которые используют совместно с другими антимикробными средствами — антибиотиками и др. Довольно эффективным препаратом оказался Бисептол, содержащий Сульфаметоксазол в комбинации сТриметапримом.
Предполагается разделять сульфаниламиды в зависимости от длительности их циркуляции в организме на четыре большие группы:
1) препараты короткого действия — Стрептоцид, Норсуль
фазол, Этазол, Сульфадимезин;
2) препараты среднего действия — Сульфазин;
3) препараты длительного действия — Сульфодиметоксин,
Сульфопиридазин;
4) препараты сверхдлительного действия — Сульфален и др.
