Исходя из спектра действия, структуры и (3-лактамазной резистентности, цефалоспорины предлагается подразделять на несколько групп (поколений):
— цефалоспорины первого поколения (Цепорин, Цефалек-
син, Кефзол и др.) — обладают высокой активностью против
различных кокков, в том числе и образующих (3-лактамазы;
— цефалоспорины второго поколения (Цефетамет, Цефу-
роксим и др.) — эффективны не только против кокковой мик
рофлоры, но и кишечной палочки, протея, клебсиелл и других
видов бактерий;
— цефалоспорины третьего поколения (Цефазид, Клафоран,
Цефатрин и др.) — обладают большим спектром действия, пре
вышающим спектр первых двух предыдущих групп; эти препара
ты более активны в отношении грамотрицательных бактерий;
— цефалоспорины четвертого поколения (Цефпиром, Це-
фелим) отличаются высокой устойчивостью к (3-лактамазам
(причем как плазмидного, так и хромосомного происхождения)
и широким спектром действия, включающим грамотрицатель-
ную и анаэробную микрофлору.
Ранее эту группу препаратов относили к цефалоспоринам. В настоящее время ее выделяют как самостоятельную группу. По химическому строению цефамицины отличаются от антибиотиков цефалоспориновой группы наличием в цефемовом ядре (в (3-лактамовом кольце) 1иетоксигруппы — ОСНз.
Основной механизм действия препарата сводится к ингиби-ции процессов синтеза клеточной оболочки. Типичными представителями этой группы являются антибиотики Цефокситин и Цефметазон. Они характеризуются высокой устойчивостью к (3-лактамазам и широким спектром действия, включающим как аэробов, так и анаэробные микроорганизмы.
Карбапенемы
Относительно новая группа антибиотиков, также содержащая в своем составе лактамовое кольцо (см. рис. 10.1). Механизм действия карбапенемов сводится к блокаде синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Препараты этой группы обладают высокой устойчивостью к воздействию (3-лактамаз и характеризуются широким спектром действия, включая как грамположительных, так и грамотрицательных возбудителей, анаэробов и аэробов. Типичными представителями этой группы антибиотиков могут служить Имипенем и Меропенем.
Монобантамы
Характерной чертой химического строения монобактамов является не бициклическое (как у других _-лактамовых антибиотиков), а моноциклическое (3-лактамовое кольцо. Получают монобактамы в основном синтетическим путем.
Основной механизм действия связан с нарушением синтеза клеточной стенки бактерии. Этот антибиотик обладает высокой бактерицидной активностью, особенно в отношении гра-мотрицательных бактерий. К действию (3-лактамаз относительно устойчив. Типичным представителем монобактамов является Азтреоном.
