Это небольшая группа давно известных препаратов. Основу этой группы составляет левомицитин с его характерной химической структурой (см, рис. 10.1), Другие препараты этой группы представляют собой либо соли левомицитина (сукиинат, стеа-рат), либо его синтетический аналог — синтомицин (D, L-paue-мат).
Считается, что в основе механизма действия этих антибиотиков лежит их способность к подавлению синтеза белка, особенно ферментов, жизненно важных для микробных клеток.
Левомицитин обладает широким спектром антимикробного действия, влияя на грамположительную и особенно на гра-мотрицательную микрофлору. Поэтому его часто применяют для подавления активности желудочно-кишечной микрофлоры. Вместе с тем, отмечают его неэффективность в отношении возбудителей туберкулеза, клостридий и синегнойной палочки.
В результате того, что левомицитин применяется в отечественной медицине продолжительное время, часто встречаются штаммы микроорганизмов устойчивые к этому антибиотику.
Макролиды и азалиды
Группа антибиотиков, которая особенно интенсивно начала расширяется в последние годы.
Основа химического строения всех антибиотиков этой группы — сложное лактоновое макрокольцо, которое у различных антибиотиков колеблется по величине от 14-член-ногодо 16-членного.
Механизм действия макролидов заключается в подавлении синтеза белков благодаря их взаимодействию с различными ри-босомальными субстанциями. Это приводит к бактериостати-ческому, а в больших дозах — к бактерицидному эффекту.
Препараты этой группы довольно активны в отношении грамположлтельных кокков и малоактивны (или вообще неэффективны) для многих грамотрицательных бактерий. По этим показателям они приближаются к пенициллинам. Типичные представители этой группы — препараты Эритромицин, Оле-андомицин, Спиромицин, Тилозин.
В последние годы получены также новые, в том числе и полусинтетические антибиотики (Рокситромицин, Клоцид), причем некоторые из них выделены в отдельную группу азалидов. Типичные их представители: Азитромицин (Зимакс, Сумамед).
Эти современные высокоэффективные антибиотики обладают довольно широким спектром действия как на грамполо-жительную, так и на грамотрицательную микрофлору. Они подавляют развитие микоплазм, уреоплазм, хламидий. Отмечают даже их ингибирующее действие на развитие некоторых вирусов (гриппа, например).
Эти антибиотики способны проникать внутрь фагоцитов и накапливаться там в значительных концентрациях. При этом макролиды повышают фагоцитарную активность макрофагов,