вторник

Антибиотики группы левомицитина (хлорамфениколы)

Это небольшая группа давно известных препаратов. Основу этой группы составляет левомицитин с его характерной химиче­ской структурой (см, рис. 10.1), Другие препараты этой группы представляют собой либо соли левомицитина (сукиинат, стеа-рат), либо его синтетический аналог — синтомицин (D, L-paue-мат).

Считается, что в основе механизма действия этих антибиоти­ков лежит их способность к подавлению синтеза белка, особен­но ферментов, жизненно важных для микробных клеток.

Левомицитин обладает широким спектром антимикробно­го действия, влияя на грамположительную и особенно на гра-мотрицательную микрофлору. Поэтому его часто применяют для подавления активности желудочно-кишечной микрофло­ры. Вместе с тем, отмечают его неэффективность в отношении возбудителей туберкулеза, клостридий и синегнойной палочки.

В результате того, что левомицитин применяется в отечест­венной медицине продолжительное время, часто встречаются штаммы микроорганизмов устойчивые к этому антибиотику.

Макролиды и азалиды

Группа антибиотиков, которая особенно интенсивно нача­ла расширяется в последние годы.

Основа химического строения всех антибиотиков этой груп­пы — сложное лактоновое макрокольцо, которое у различных антибиотиков колеблется по величине от 14-член-ногодо 16-членного.

Механизм действия макролидов заключается в подавлении синтеза белков благодаря их взаимодействию с различными ри-босомальными субстанциями. Это приводит к бактериостати-ческому, а в больших дозах — к бактерицидному эффекту.

Препараты этой группы довольно активны в отношении грамположлтельных кокков и малоактивны (или вообще неэф­фективны) для многих грамотрицательных бактерий. По этим показателям они приближаются к пенициллинам. Типичные представители этой группы — препараты Эритромицин, Оле-андомицин, Спиромицин, Тилозин.

В последние годы получены также новые, в том числе и по­лусинтетические антибиотики (Рокситромицин, Клоцид), при­чем некоторые из них выделены в отдельную группу азалидов. Типичные их представители: Азитромицин (Зимакс, Сумамед).

Эти современные высокоэффективные антибиотики обла­дают довольно широким спектром действия как на грамполо-жительную, так и на грамотрицательную микрофлору. Они по­давляют развитие микоплазм, уреоплазм, хламидий. Отмечают даже их ингибирующее действие на развитие некоторых виру­сов (гриппа, например).

Эти антибиотики способны проникать внутрь фагоцитов и накапливаться там в значительных концентрациях. При этом макролиды повышают фагоцитарную активность макрофагов,